Buku bahan ajar ini disusun untuk memberikan pemahaman komprehensif kepada mahasiswa farmasi mengenai konsep dasar dan aplikasi kimia sintesis dalam bidang kefarmasian. Kimia sintesis merupakan cabang kimia organik yang berfokus pada pembuatan senyawa baru melalui reaksi kimia terkontrol, termasuk sintesis senyawa obat, metabolit, dan bahan aktif alami maupun sintetik yang memiliki aktivitas biologis. Isi buku ini dirancang secara sistematis, dimulai dari pengenalan prinsip dasar kimia sintesis, reaksi-reaksi organik penting, mekanisme reaksi, strategi sintesis multistep, hingga penerapan sintesis dalam bidang farmasi, seperti sintesis analog obat, prekursor farmasi, dan bahan aktif kosmetik. Setiap bab dilengkapi dengan contoh soal, studi kasus, serta latihan berbasis penelitian terkini agar mahasiswa mampu memahami konsep dan mengaplikasikannya secara praktis di laboratorium. Buku ini juga menekankan pentingnya pendekatan hijau (green synthesis) dan etika penelitian kimia dalam pengembangan bahan sintetik yang ramah lingkungan dan berkelanjutan. Dengan pendekatan pembelajaran berbasis kompetensi dan penelitian, buku ini diharapkan menjadi rujukan utama bagi mahasiswa farmasi dalam memahami hubungan antara struktur, reaktivitas, dan fungsi senyawa organik sintetis. Buku ini tidak hanya sesuai untuk perkuliahan Kimia Sintesis, tetapi juga dapat digunakan sebagai sumber pendukung pada mata kuliah Kimia Organik Lanjut, Fitokimia, Kimia Medisinal, dan Teknologi Farmasi, baik untuk kegiatan teori maupun praktikum.